2021年中級主管藥師考試備考考點(藥物溶液的形成理論)
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藥物溶液的形成理論
(一)藥物溶劑的種類和性質
>>水:最常用的極性溶劑
>>非水溶劑:醇/多元醇(甘油)、酰胺、酯、植物油、亞砜類——藥物溶解度小選擇
溶劑的極性影響溶解度,極性大小有兩個指標
>>介電常數ε(水80.4,苯2)
>>溶解度參數δi
(二)藥物的溶解度與溶出度
1.溶解度的表示方法
一定溫度下100g溶劑中(或100g溶液或100ml溶液)溶解溶質的最大克數 ——咖啡因20℃,1.46%(略溶)
藥典:極易溶解、易溶、溶解、略溶、微溶、極微溶解、幾乎不溶和不溶
準確表示:一份溶質(1g或1ml )溶于若干毫升 溶劑
苦杏仁苷:1:12,1g溶于12ml水(溶解)
溶解度是反映藥物溶解性的重要指標
2.溶解度的測定方法
(1)新藥的特性溶解度
藥物不含任何雜質,在溶劑中不發生解離或締合,也不發生相互作用時所形成的飽和溶液的濃度。
假設某藥物在0.1mol/ml的NaOH溶解度約為1mg/ml。實測時配制四種濃度的溶液 ,即分別將3、6、12、24mg藥物溶于3ml溶劑中,裝入容器,計算藥物質量(mg)與溶劑用量(ml)之比,即藥物質量-溶劑體積的比率分別為1、2、4、8。
將配制好的溶液恒溫持續振蕩達到溶解平衡,測定藥物在飽和溶液中的濃度。
以測得藥物溶液濃度為縱坐標,藥物質量-溶劑體積的比率為橫坐標作圖,直線外推到比率為零處S 0 即得藥物的特性溶解度。
(2)藥物的平衡溶解度
取數份藥物,配制從不飽和溶液到飽和溶液 的系列溶液,置恒溫條件下振蕩至平衡,經濾膜過濾,取濾液分析。
測定藥物在溶液中的實際濃度S,并對配制溶液濃度C作圖,曲線的轉折點A 即為該藥物的平衡溶解度。
3.影響藥物溶解度的因素
藥物,溶劑,溫度,pH,同離子效應,助溶劑,增溶劑
①藥物
a.極性大?。簩θ芙舛扔绊懞艽?,相似相溶
b.藥物晶格:排列緊密,引力大,溶解度小
c.藥物晶型:無定形>亞穩定型>穩定型
d.粒子大?。弘y溶(0.1-100nm)粒徑減小增溶
②溶劑:降低藥物分子或離子間引力使之溶劑化 而溶解;水合作用,潛溶
③溫度:溶解過程吸熱,T↑溶解度↑,反之下降
④pH:有機弱酸、弱堿及其鹽類
⑤第三種物質
同離子效應:NaCl可致鹽酸小檗堿溶液析出結晶
助溶劑:I2+KI——1:2950→1:20
增溶劑:表面活性劑
4.增加藥物溶解度的方法(注意實例)
①加入增溶劑:表面活性劑
②使用助溶劑:I2+KI 、咖啡因+苯甲酸鈉 ,茶堿+乙二胺
③應用混合溶劑(潛溶劑):洋地黃毒苷-水+乙醇
苯巴比妥-90%乙醇
④改變部分化學結構
√制成鹽類:弱酸、弱堿,如乙酰水楊酸-鈣鹽
√引進與溶劑有較強親和力的基團:維生素K3-亞硫酸氫鈉
增溶劑——表面活性劑(請注意,我很重要!)
增溶原因:表面活性劑在水中形成“膠束 ”
影響增溶的因素
①增溶劑的種類
②增溶劑的用量
③藥物的性質
④加入順序
(藥物和增溶劑混合后,再加水稀釋)
5.藥物溶出速度的表示方法
①單位時間:藥物溶解進入溶液主體的量
②兩個階段:表面溶解、擴散對流
③固體藥物:溶出受擴散控制
Noyes-Whitney方程
dC/dt:溶出速度
C:t時間溶液中溶質的濃度
K:溶出速度常數 S:固體的表面積
CS:溶質在溶出介質中的溶解度
6.影響藥物溶出速度的因素
(增加溶出速度的方法)
①固體的表面積:粒徑小,孔隙率高,表面積大;加潤濕劑——增加溶出界面
②溫度(T)
③溶出介質的體積(V)
④擴散系數(D)
⑤擴散層的厚度(h):加強攪拌
QIAN溶出速度影響因素
蔗糖粉細孔又多
溫度升高多加水
考慮系數勤攪拌
溶出速度能加快
隨堂練習
A1型題:苯巴比妥在90%的乙醇溶液中溶解度最大,則90%的乙醇溶液是
A.非極性溶劑
B.潛溶劑
C.助溶劑
D.消毒劑
E.增溶劑
『正確答案』B
『答案解析』90%的乙醇溶液為混合溶劑做潛溶劑。
B型題:
A.苯巴比妥溶于90%乙醇
B.維生素K3注射劑
C.制備5%碘溶液
D.揮發油類藥物增溶
E.乙酰水楊酸制成鈣鹽
以下增加藥物溶解度的方法分別對應的選項為
1.成鹽增加溶解度
2.加入碘化鉀助溶
3.使用潛溶劑
4.加入表面活性劑
5.引入親水基團增加溶解度
『正確答案』E、C、A、D、B
(三)藥物溶液的性質與測定方法
(1)滲透壓
測定方法:冰點降低法
注射劑、滴眼劑——等滲溶液
儀器:滲透壓計、貝克曼溫度計
(2)pH與pKa值測定
血液pH(7.4):<7.0酸中毒 >7.8堿中毒
注射液pH:4~9
解離常數pKa :酸堿性的重要指標(越大堿性越強 )
<2:強酸——極弱堿
2~7:中強酸——弱堿
7~12:弱酸——中強堿
>12:極弱酸——強堿
(3)表面張力
對于黏膜給藥 的藥物溶液需要測定表面張力——影響藥物溶液的表面吸附及黏膜上的吸附
最大氣泡法、吊片法、滴重法
(4)黏度
注射液、滴眼液、高分子溶液——藥物溶液的流動性以及在給藥部位的滯留時間
儀器:毛細管式黏度計、旋轉式黏度計
補充:牛頓流體與非牛頓流體
(主管藥師的福利!)
牛頓流體:純液體、多數低分子溶液(水、蓖麻油)
——毛細管式黏度計
非牛頓流體:高分子溶液、溶膠劑、乳劑、混懸劑、軟膏
——旋轉式黏度計
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