2022年中級主管藥師備考知識點：藥物的排泄

2022年中級主管藥師備考知識點：藥物的排泄

一、概述

藥物的排泄系指體內藥物以原形或代謝物的形式通過排泄器官排出體外的過程。藥物的作用一方面取決于給藥劑量和吸收效率，另一方面也取決于藥物的體內消除速度。 藥物向體液中運行，再從體液中消失的過程。

藥物的排泄與藥效、藥效維持時間及毒副作用等密切相關。例如由于腎功能衰竭造成藥物腎排泄減慢時，鏈霉素、慶大霉素、卡那霉素等氨基糖苷類抗生素在體內滯留時間延長，對腎病患者應用這些抗生素時，常比正常人容易引起毒副作用。

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二、藥物的腎排泄

腎臟是人體排泄藥物及其代謝物的最重要的器官。 藥物的腎排泄是腎小球濾過、腎小管分泌和腎小管重吸收的綜合結果，即腎排泄率=腎小球濾過率+腎小管分泌率-腎小管重吸收率。

1.腎小球濾過 腎小球毛細血管內血壓高，管壁上微孔較大，除血細胞和蛋白質外一般物質均可無選擇性地濾過。藥物濾過方式以膜孔轉運，即被動轉運為主，濾過率較高。藥物若與血漿蛋白結合，則不能濾過。

腎小球濾過率(GFR)為單位時間腎小球濾過的血漿體積數，單位ml/min。

腎小球濾過作用的大小用腎小球濾過率(GFR)表示。靜脈注射菊粉溶液待其分布平衡后，設血漿中菊粉的濃度為Pin，設尿中菊粉濃度和每分鐘排尿體積分別為Uin和V，則GFR=Uin×V/Pin。GFR正常值為l25～130ml/min。

2.腎小管分泌 該過程是一主動轉運過程。腎小管主動分泌屬于載體介入系統，需要能量供應;該載體系統受到能量限制，可以被飽和，類似結構的藥物可競爭同一載體。

3.腎小管重吸收

(1)腎小管重吸收是指被腎小球濾過的藥物，在通過腎小管時藥物重新轉運回血液的過程。重吸收存在主動重吸收和被動重吸收兩種形式。用離子障原理，弱酸性或弱堿性藥物在腎小管能通過單純擴散重吸收。

(2)重吸收的程度與藥物的脂溶性、pKa、尿液的pH和尿量有關。

1)藥物脂溶性的影響：脂溶性大的藥物易于重吸收;水溶性大的藥物則不利于重吸收，易被腎臟排泄。

2)尿液pH的影響：尿液的pH可影響弱酸性或弱堿性藥物的解離，從而影響腎小管重吸收。尿液呈酸性，可使弱堿性藥物(如奎寧、可待因、抗組胺藥等)解離型增多，在腎小管內重吸收減少，排泄量增加;尿液呈堿性，可使弱酸性藥物(如阿司匹林、磺胺類、保泰松等)解離型增多，排泄量增加。反之，弱堿性藥物在堿性尿液解離型少，弱酸性藥物在酸性尿液解離型少，從而排泄量減少。

3)尿量的影響：尿量的多少影響藥物濃度，影響腎小管重吸收，也會影響排泄速率。

三、藥物的膽汁排泄

除腎臟排泄外，膽汁排泄也是藥物排泄的重要途徑。藥物的總清除率一般是指腎清除率和非腎清除率之和;非腎清除率主要是指肝清除率，其表示肝中經過代謝的代謝產物和部分未代謝物向膽汁排泄的清除率之和。

1.藥物分泌到膽汁中的機制 藥物進入膽汁需通過兩層細胞膜，即首先通過肝細胞膜攝取，然后經膽管膜轉運至膽汁中。目前已知肝細胞至少存在5個轉運系統，分別轉運有機酸、 有機堿、中性化合物(糖苷)、膽酸及膽酸鹽和重金屬等。主動分泌的特點有：①存在飽和現象; ②能逆濃度梯度轉運;③有共同排泌機制的藥物存在競爭效應;④受相應抑制劑的抑制。

藥物分泌到膽汁中的另一種機制是被動轉運，但在藥物膽汁排泄中所占比例很小，如甘露醇、蔗糖、菊粉等的分泌。

2.腸肝循環 隨膽汁排入十二指腸的藥物或其代謝物，如果在小腸被重吸收，會經門靜脈返回肝，重新進入全身循環，然后再分泌直至最終從尿中排出的現象稱為腸肝循環。腸肝循環的意義視藥物的膽汁排泄量而定，如果藥物的膽汁排泄量較多，腸肝循環能使藥物在體內存留較長時間，如強心苷類地高辛和洋地黃毒苷、氯霉素、嗎啡、苯妥英鈉、卡馬西平、己烯雌酚、螺內酯、美沙酮和吲哚美辛等藥物。

四、藥物的其他排泄途徑

除腎臟排泄外，其他排泄途徑有消化道排泄、肺排泄、乳汁排泄、汗排泄和唾液排泄等。

五、影響藥物排泄的因素

影響藥物排泄的因素除了生理因素(如年齡、性別、種族差異等)外，還有以下因素：藥物的化學結構(藥物代謝后，多數水溶性增加，腎小管重吸收下降，有利于腎臟排泄;但甲基化反應可使代謝物的極性下降，不利于藥物排泄)、藥物與蛋白結合(血漿蛋白結合率高的藥物，則腎臟排泄速率下降)、膽汁流量、血流動力學、合并用藥、劑型因素和疾病因素等。

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