2024年執業藥師資格考試核心高頻考點歸納(三)
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1..藥物對心臟快速延遲整流鉀離子通道(hERG)的影響:特非那定、阿司咪唑。
2.奧沙西泮:地西洋的活性代謝產物,通過1位N-去甲基,3位羥基化得到。極性增大,毒性低、副作用小。
3.將腎上腺素苯環上的兩個羥基酯化,得到前藥地匹福林。
4.舒林酸:屬前體藥物,它在體外無效,在體內經肝代謝,甲基亞砜基被還原為甲硫基化合物而顯示生物活性。
5.布洛芬:S-異構體的活性優于R-異構體,在體內可發生構型逆轉,臨床上使用消旋體。所有的代謝物均無活性。
6.塞來昔布:選擇性COX-2抑制藥,有心血管不良反應。
7.H2受體拮抗藥::西咪替丁(咪唑環);鹽酸雷尼替丁(呋喃環);尼扎替丁(噻唑環);法莫替丁(胍基取代的噻唑環);羅沙替丁(哌啶甲苯環)。
8.多潘立酮:為較強的外周性多巴胺D2受體阻斷藥,含雙苯并咪唑結構,不能透過血-腦屏障,錐體外系癥狀較少。
9.伊托必利:具有阻斷多巴胺D2受體活性和抑制乙酰膽堿酯酶活性的雙重活性。
10.血管緊張素轉換酶抑制藥:卡托普利(巰基);賴諾普利(2個游離羧基);福辛普利(膦?;?;卡托普利和賴諾普利為非前藥。
11.羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制藥:洛伐他汀(天然,氫化萘環)和辛代他汀(氫化萘環)是前藥。普伐他汀鈉(氫化萘環)、氟伐他汀鈉(吲哚環,第一個全合成)、阿托伐他汀鈣(吡咯環)、瑞舒伐他汀鈣(嘧啶環、甲磺?;?。
12.苯磺酸氨氯地平:3,5位羧酸酯結構不同,2位甲基被2-氨基乙氧基甲基取代,苯環2'位C1取代,臨床用外消旋體和左旋體。
13.曲安西龍:氫化潑尼松的9a-氟及16-羥基衍生物。
14.曲安奈德:曲安西龍的丙酮叉衍生物,提高脂溶性。
15.青霉素類抗生素:非奈西林(苯氧乙酰氨基的甲基碳上引入甲基)、阿度西林(疊氮基團)、氨芐西林(苯甘氨酸)、阿莫西林(羥基苯甘氨酸)
16.莫沙必利:是強效、選擇性5-HT4受體激動藥。
17.喹諾酮類抗菌藥的關鍵藥效團:3-羧基,4-羰基。
18.奧司他韋:是流感病毒的神經氨酸酶(NA)抑制藥,是前體藥物。
19.崩解劑:羧甲基淀粉鈉、干淀粉、低取代羥丙基纖維素、交聯羧甲基纖維素鈉、交聯聚維酮和泡騰崩解劑等。
20 .水溶性增塑劑:甘油、丙二醇、聚乙二醇等。
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