2022年初級藥士考點分享:抗感染藥物之大環內酯類
更新時間:2022-01-25 17:57:10
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摘要 大環內酯類是初級藥士考試??純热?。其基本結構特征為多數藥物為14元環和16元環兩個系列。14元環以紅霉素及其衍生物為主,16元環主要有天然產物吉他霉素、螺旋霉素、麥迪霉素及其半合成?;苌?。詳見環球網校整理:“2022年初級藥士考點分享:抗感染藥物之大環內酯類”。
2022年初級藥士考點分享:抗感染藥物之大環內酯類
1.基本結構特征
有一個大環內酯為母體,通常為12~20元環。
多數藥物為14元環和16元環兩個系列。
14元環以紅霉素及其衍生物為主,16元環主要有天然產物吉他霉素、螺旋霉素、麥迪霉素及其半合成?;苌?。
大環內酯類抗生素的不良反應是多種多樣的,主要是使胃腸道菌群紊亂,對肝臟、心臟的損害,以及耳毒性反應。
2.穩定性
其化學性質不穩定,在酸性條件下易發生苷鍵的水解,遇堿內酯環則易破裂。
3.重點藥物
紅霉素
本品為耐藥的金黃色葡萄球菌和溶血性鏈球菌感染的首選藥物。
羅紅霉素
是紅霉素9位的衍生物,對酸穩定,口服吸收迅速,具有較好的療效,副作用小,多用于兒科。
克拉霉素
是紅霉素6位羥基甲基化得到的衍生物。
體內活性明顯高于紅霉素,可耐酸,對需氧菌、厭氧菌、支原體和衣原體均有效,活性比紅霉素高2~4倍。
阿奇霉素
第一個環內含氮的15元大環內酯抗生素,由于具有更強的堿性,對許多革蘭陰性菌具有較強活性,組織濃度高,半衰期長。由于具有較好的藥代動力學性質,可用于治療各種病原微生物所致的感染,特別是性傳染疾病如淋球菌等的感染。
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