2018年執業藥師考試藥學專業知識一試題解析（八）

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　　1、不屬于靶向制劑的常見分類方式的是

　　A、按靶向原動力

　　B、按藥物種類

　　C、按靶向機理

　　D、按制劑類型

　　E、按靶向部位

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 靶向制劑常見分類方式有：按靶向原動力、按靶向機理、按制劑類型、按靶向部位。

　　2、靶向制劑的優點不包括

　　A、提高藥效

　　B、提高藥品的安全性

　　C、改善病人的用藥順應性

　　D、迅速釋藥

　　E、降低毒性

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 本題考查靶向制劑的特點。靶向制劑的優點有提高藥效，降低毒性，提高藥品的安全性、有效性、可靠性和病人用藥的順應性。故本題答案應選D。

　　3、表面帶正電荷的微粒易被攝取至

　　A、肝

　　B、脾

　　C、腎

　　D、肺

　　E、骨髓

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 表面帶負電荷的微粒易被肝攝取，表面帶正電荷的微粒易被肺攝取。

　　4、被動靶向制劑經靜脈注射后，其在體內的分布首先取決于

　　A、粒徑大小

　　B、荷電性

　　C、疏水性

　　D、溶解性

　　E、酸堿性

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 被動靶向制劑經靜脈注射后，其在體內的分布首先取決于其粒徑的大小。

　　5、不屬于物理化學靶向制劑的是

　　A、磁性靶向制劑

　　B、熱敏靶向制劑

　　C、栓塞靶向制劑

　　D、pH敏感靶向制劑

　　E、免疫靶向制劑

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 物理化學靶向制劑包括：磁性靶向制劑、熱敏靶向制劑、pH敏感靶向制劑和栓塞性制劑。

　　6、粒徑小于10nm的被動靶向微粒，靜脈注射后的靶部位是

　　A、骨髓

　　B、肝、脾

　　C、肺

　　D、腦

　　E、腎

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 動靶向制劑經靜脈注射后在體內的分布首先取決于其粒徑的大小，通常粒徑在2.5～10μm時，大部分積集于巨噬細胞;小于7μm時一般被肝、脾中的巨噬細胞攝取;200～400nm的納米粒集中于肝后迅速被肝清除;小于10nm的納米粒則緩慢積集于骨髓;大于7μm的微粒通常被肺的最小毛細血管床以機械濾過方式截留，被單核白細胞攝取進入肺組織或肺氣泡。

　　7、應用物理化學方法使靶向制劑在特定部位發揮藥效的靶向制劑稱為

　　A、被動靶向制劑

　　B、主動靶向制劑

　　C、物理靶向制劑

　　D、化學靶向制劑

　　E、物理化學靶向制劑

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 物理化學靶向制劑：是應用物理化學方法使靶向制劑在特定部位發揮藥效。

　　8、屬于主動靶向制劑的是

　　A、糖基修飾脂質體

　　B、聚乳酸微球

　　C、靜脈注射用乳劑

　　D、氰基丙烯酸烷酯納米囊

　　E、pH敏感的口服結腸定位給藥系統

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 選項中，BCD屬于被動靶向制劑，E屬于物理化學靶向制劑。

　　9、將微粒表面加以修飾作為“導彈”載體，使藥物選擇性地濃集于病變部位的靶向制劑稱為

　　A、被動靶向制劑

　　B、主動靶向制劑

　　C、物理靶向制劑

　　D、化學靶向制劑

　　E、物理化學靶向制劑

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 本題考查靶向制劑的分類及定義。被動靶向制劑：通過生理過程的自然吞噬使藥物選擇性地濃集于病變部位的靶向制劑。主動靶向制劑：將微粒表面加以修飾作為“導彈”載體，使藥物選擇性地濃集于病變部位的靶向制劑。物理化學靶向制劑：使用某種物理或化學方法使靶向制劑在特定的部位發生藥效的靶向制劑。

　　10、以下屬于主動靶向制劑的是

　　A、脂質體

　　B、靶向乳劑

　　C、熱敏脂質體

　　D、納米粒

　　E、修飾的脂質體

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 ABD屬于被動靶向制劑，而C屬于物理化學靶向制劑，所以本題選E。

　　11、下列哪項不是脂質體的特點

　　A、具有靶向性

　　B、細胞非親和性

　　C、具有緩釋性

　　D、降低藥物毒性

　　E、提高藥物穩定性

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 脂質體具有細胞親和性與組織相容性。

　　12、關于脂質體的說法錯誤的是

　　A、脂質體的形態應為封閉的多層囊狀物

　　B、通常要求脂質體的藥物包封率達80%以上

　　C、脂質體載藥量愈大，愈易滿足臨床需要

　　D、滲漏率可反映在貯存期間脂質體的包封率變化情況

　　E、磷脂具有調節膜流動性的作用，是脂質體的“流動性緩沖劑”

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 膽固醇具有調節膜流動性的作用，是脂質體的“流動性緩沖劑”。

　　13、不屬于脂質體質量要求的是

　　A、融變時限

　　B、形態、粒徑及其分布

　　C、包封率

　　D、載藥量

　　E、穩定性

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 融變時限是栓劑的質量要求，不是脂質體質量要求。

　　14、關于脂質體說法不正確的是

　　A、脂質體具有相變溫度和荷電性

　　B、酸性脂質的脂質體顯電正性

　　C、脂質體可包封水溶性和脂溶性兩種類型藥物

　　D、藥物被脂質體包封后可提高穩定性

　　E、藥物被脂質體包封后具有緩釋和長效性

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 荷電性：酸性脂質如磷脂酸(PA)和磷脂酰絲氨酸(PS)等的脂質體荷負電;含堿基(氨基)脂質如十八胺等的脂質體荷正電;不含離子的脂質體顯電中性。

　　15、脂質體的給藥途徑不包括

　　A、注射

　　B、口服

　　C、眼部

　　D、肺部

　　E、直腸

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 脂質體的給藥途徑主要包括：①靜脈注射給藥;②肌內和皮下注射給藥;③口服給藥;④眼部給藥;⑤肺部給藥;⑥經皮給藥;⑦鼻腔給藥。

　　16、注射給藥脂質體粒徑應

　　A、>500nm

　　B、>300nm

　　C、>200nm

　　D、<500nm

　　E、<200nm

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 注射給藥脂質體的粒徑應小于200nm，且分布均勻，呈正態性，跨距宜小。

　　17、脂質體的包封率不得低于

　　A、50%

　　B、60%

　　C、70%

　　D、80%

　　E、90%

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 通常要求脂質體的藥物包封率達80%以上。

　　18、當溫度升高時脂質體雙分子層厚度減小，膜的流動性增加，由膠晶態變為液晶態，這種轉變溫度稱為

　　A、曇點

　　B、Krafft點

　　C、固化溫度

　　D、膠凝溫度

　　E、相變溫度

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 當溫度升高時脂質體雙分子層中的疏水鏈可從有序排列變為無序排列，使脂質體的雙分子層厚度減小，膜的流動性增加，由膠晶態變為液晶態，這種轉變溫度稱為相變溫度。曇點和Krafft點描述表面活性劑隨溫度變化的性質。

　　19、微球質量要求不包括

　　A、包封率

　　B、載藥量

　　C、體外釋放

　　D、粒子大小

　　E、有機溶劑殘留檢查

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 包封率是脂質體的質量要求，微球質量要求包括：粒子大小與粒度分布、載藥量、體外釋放、有機溶劑殘留檢查。

　　20、天然微球骨架材料不包括

　　A.殼聚糖

　　B.白蛋白

　　C.葡聚糖

　　D.聚丙交酯

　　E.明膠

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 微球制劑的可生物降解的骨架材料主要有兩大類。天然聚合物：如淀粉、白蛋白、明膠、殼聚糖、葡聚糖等;合成聚合物：如聚乳酸(PLA)、聚丙交酯、聚乳酸-羥乙酸(PLGA)、聚丙交酯乙交酯(PLCG)、聚己內酯、聚羥丁酸等。

　　21、以下不屬于微球合成載體材料的是

　　A、聚乳酸

　　B、聚丙交酯已交酯

　　C、殼聚糖

　　D、聚己內酯

　　E、聚羥丁酸

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 作為埋植型或注射型緩釋微球制劑的可生物降解的骨架材料主要有兩大類。

　　(1)天然聚合物：如淀粉、白蛋白、明膠、殼聚糖、葡聚糖等。

　　(2)合成聚合物：如聚乳酸(PLA)、聚丙交酯、聚乳酸-羥乙酸(PLGA)、聚丙交酯乙交酯(PLCG)、聚己內酯、聚羥丁酸等。

　　22、微球的質量要求不包括

　　A、粒子大小

　　B、載藥量

　　C、有機溶劑殘留

　　D、融變時限

　　E、釋放度

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 微球的質量要求包括：粒子大小與粒度分布、載藥量、有機溶劑殘留檢查、體外釋放度。

　　23、下列關于微囊的敘述錯誤的是

　　A、制備微型膠囊的過程稱微型包囊技術

　　B、微囊的粒徑大小分布在納米級

　　C、囊心物是指被囊材包裹的藥物和附加劑

　　D、囊材是指用于包裹囊心物所需的材料

　　E、微囊由囊材和囊心物構成

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 微囊的粒徑大小分布在微米級。

　　24、關于微囊的說法正確的是

　　A、微囊系指將固態或液態藥物包裹在天然的或合成的高分子材料中而形成的微小囊狀物，稱為微型膠囊

　　B、微囊不能進一步制成其他制劑

　　C、不同制劑對微囊的粒徑要求相同

　　D、可加快藥物的釋放

　　E、可使藥物迅速到達作用部位

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 微囊可進一步制成片劑、膠囊、注射劑等制劑;不同微囊制劑對粒徑的要求不同，如供肌內注射用的微囊粒徑應符合混懸注射劑的規定;用于靜脈注射應符合靜脈注射的規定;供口服膠囊或片劑，粒徑可在數十至數百微米之間;微囊可以延緩藥物的釋放，延長藥物作用時間，達到長效目的，不能快速釋放;不能使藥物迅速到達作用部位。

　　25、常用囊材形成的囊壁釋藥速率正確的是

　　A、明膠>乙基纖維素>苯乙烯-馬來酸酐共聚物>聚酰胺

　　B、苯乙烯-馬來酸酐共聚物>明膠>乙基纖維素>聚酰胺

　　C、聚酰胺>乙基纖維素>明膠>苯乙烯-馬來酸酐共聚物

　　D、乙基纖維素>明膠>苯乙烯-馬來酸酐共聚物>聚酰胺

　　E、明膠>苯乙烯-馬來酸酐共聚物>乙基纖維素>聚酰胺

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 不同的囊材形成的囊壁具有不同的孔隙率和降解性能，常用囊材形成的囊壁釋藥速率依次如下：明膠>乙基纖維素>苯乙烯-馬來酸酐共聚物>聚酰胺。

　　26、下列屬于半合成高分子囊材的是

　　A、阿拉伯膠

　　B、聚糖

　　C、聚乙烯醇

　　D、聚氨基酸

　　E、醋酸纖維素酞酸酯

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 阿拉伯膠和聚糖屬于天然高分子囊材，而聚乙烯醇和聚氨基酸分別屬于非生物降解和生物降解類的合成高分子囊材。

　　27、關于微囊技術的說法錯誤的是

　　A、將對光、濕度和氧不穩定的藥物制成微囊，可防止藥物降解

　　B、利用緩釋材料將藥物微囊化后，可延緩藥物釋放

　　C、揮發油藥物不適宜制成微囊

　　D、PLA 是可生物降解的高分子囊材

　　E、將不同藥物分別包囊后，可減少藥物之間的配伍變化

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 揮發油類藥物制成微囊能夠防止其揮發，提高了制劑的物理穩定性，因此適宜制成微囊。

　　28、下列輔料中，可生物降解的合成高分子囊材是

　　A、CMC-Na

　　B、HPMC

　　C、EC

　　D、PLGA

　　E、CAP

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 PLA和PLGA是被FDA批準的可降解材料，且已上市。

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